В организме человека для поддержания жизнедеятельности используется порядка 10 000 различных белков и 20 аминокислот, необходимых для их синтеза. Одной из таких аминокислот является L-аргинин, регулирующий ключевые метаболические процессы выживания, размножения, лактации, роста и развития.

L-аргинин можно назвать чемпионом среди аминокислот с точки зрения биохимической универсальности. Помимо участия в белковом обмене, он является предшественником креатина, L-орнитина, L-глутамата, полиаминов, пролина и агматина. У млекопитающих L-аргинин служит субстратом таких ферментов как аргиназа, аргинин-глицин-трансаминаза, киоторфинсинтаза, L-аргинин декарбоксилаза. Однако биологически наиболее значимым является использование L-аргинина в качестве источника атома азота семейством ферментов NO-синтаз.

Оксид азота (NO) синтезируется различными клетками человеческого организма из единственного предшественника — L-аргинина и, будучи важной сигнальной молекулой, играет роль во многих физиологических и патологических процессах.

Среди эффектов NO основное место занимает регуляция сосудистого тонуса и гемодинамики. NO генерируется эндотелиоцитами в ответ на стимуляцию механорецепторов давлением и объемом движущейся крови («напряжением сдвига»).